Substanzklasse
Trizyklisches Antidepressivum
Englischer Begriff
amitriptyline
Gebräuchliche Handelsnamen
Amineurin; Saroten; Syneudon
Indikation
Neben der Indikation als Antidepressivum wird Amitriptylin als Hypnotikum eingesetzt bei:
1.
Insomnie im Rahmen einer depressiven Grunderkrankung;
2.
Insomnie bei anderer Grunderkrankung oder Insomnie ohne komorbide Erkrankung,
Wirkungsweise
Gleich stark ausgeprägte Hemmung der Noradrenalin- und Serotonin-Rückaufnahme; der pharmakologisch aktive Metabolit Nortriptylin inhibiert stärker die Noradrenalin-Rückaufnahme. Stark ausgeprägte antiadrenerge, anticholinerge und antihistaminerge Wirksamkeit; auf letzterer beruht die schlafinduzierende Wirkung.
Zu Hauptwirkungen und allgemeinen Charakteristika von
Antidepressiva bei der Behandlung der
Insomnie siehe „Antidepressiva“.
Darreichungsform
Tabletten, Dragees, Kapseln, Tropfen, Injektionslösung.
Nebenwirkungen
Anticholinerge Effekte wie Mundtrockenheit, Akkommodationsstörungen, Störung der kardialen Erregungsleitung, Steigerung des
Augeninnendrucks, delirante Syndrome sowie Sedierung, orthostatische Dysregulation, Gewichtszunahme,
sexuelle Funktionsstörungen und andere.
Wechselwirkungen
Mit Antiarrhythmika vom Chinidintyp: verlängerte Überleitungszeiten im
EKG; mit
Anticholinergika: Steigerung der anticholinergen Effekte; mit
Antihypertensiva: Verringerung der antihypertensiven Wirkung; mit MAO-Hemmern: vermehrte unerwünschte Wirkungen wie Agitation,
Verwirrtheit,
Halluzinationen etc.; mit Serotonin-Wiederaufnahmehemmern (SSRI), vor allem den CYP-2D6-Inhibitoren: vermehrte Nebenwirkungen durch Amitriptylin-Plasmaspiegelerhöhung; und andere Wechselwirkungen.
Kontraindikationen
Absolut: Harnverhalt, Prostatahyperplasie, Engwinkelglaukom, Delirien, Pylorusstenose.
Relativ: schwere Leber- und Nierenschäden, erhöhte Krampfbereitschaft, Kombination mit MAO-Hemmern und kardiale Vorschädigung, insbesondere Erregungsleitungsstörungen und
koronare Herzerkrankung.
Resorption, Distribution, Elimination
t
½ = 10–28 h (aktiver Metabolit Nortriptylin: 30 h); T
max = zirka 1–5 h;
Bioverfügbarkeit zirka 45 %, Plasmaproteinbindung 94–97 %.
Verträglichkeit
Individuell variierende Verträglichkeit; Einschränkung in erster Linie durch anticholinerge Nebenwirkungen bedingt.
Bewertung
Es handelt sich um eine preiswerte, seit Langem eingeführte Substanz. Die Wirkung auf nicht depressionsbedingte
Insomnien und entsprechende Dosierungsempfehlungen sind jedoch nicht durch Studien belegt; die Behandlung von
Schlafstörungen ist in Deutschland allenfalls mittels Off-label-Verordnung möglich. Sie hat ein vergleichsweise breites, anticholinerg betontes Nebenwirkungsspektrum.
Bewertungen beziehen sich an dieser Stelle ausschließlich auf die Nutzen-Risiko-Relation innerhalb der Gruppe der
Antidepressiva. Zu den Vor- oder Nachteilen des Einsatzes von Antidepressiva bei
Insomnie gegenüber dem Einsatz von Benzodiazepinrezeptoragonisten inklusive
Benzodiazepinen siehe „Antidepressiva“.
