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Bedeutender Mediator der allergischen Entzündungsreaktion und einer der „Neurotransmitter“. Histamin führt über H1-Rezeptoren zu einer Kontraktion der glatten Muskulatur der Atemwege und des Gastrointestinaltraktes und über eine Freisetzung von NO aus den Endothelzellen zur Relaxation glatter Gefäßmuskelzellen. Seine Bindung an die H1-Rezeptoren der Belegzellen der Magenschleimhaut führt zur Steigerung der Salzsäureproduktion im Magen; Antagonisten gegen diese Rezeptoren spielen eine bedeutende Rolle in der Therapie von allergischen Erkrankungen und Geschwüren des Magen-Darm-Traktes.
Siehe auch „Schlafregulation“; „Wachheit und Schlaf“; „Antihistaminika“.