Substanzklasse
Antihistaminikum; Phenothiazinderivat; gehört zur chemisch heterogenen Gruppe der
Neuroleptika.
Englischer Begriff
promethazine
Gebräuchliche Handelsnamen
Atosil, Closin, Proneurin, Prothazin.
Indikation
Wegen seiner sedierenden Eigenschaften kann Promethazin zur Behandlung von Ein- und Durchschlafstörungen eingesetzt werden bei
1.
Patienten mit
Demenz oder anderen organischen Hirnfunktionsstörungen mit nächtlichen Verhaltensauffälligkeiten wie
Verwirrtheit und Agitation und
2.
Patienten, bei denen weder Benzodiazepinrezeptoragonisten noch sedierende
Antidepressiva indiziert sind.
Wirkungsweise
Überwiegend H1-Antagonismus, zusätzlich anticholinerge, adrenolytische und schwach antiserotonerge Eigenschaften; kein Dopaminantagonismus.
Zu Hauptwirkungen und allgemeinen Charakteristika von
Neuroleptika bei der Behandlung von
Insomnie siehe „Neuroleptika“.
Dosierung
Zur Schlafinduktion: 10–50 mg.
Darreichungsform
Tabletten, Dragees, Tropfen, Injektionslösung.
Nebenwirkungen
Vegetative, überwiegend anticholinerge und adrenolytische Nebenwirkungen; Hypotonie und orthostatische Dysregulation; Störungen des hämatopoetischen Systems, allergische Reaktionen und andere.
Wechselwirkungen
Mit Antiarrhythmika vom Chinidintyp: verlängerte Überleitungszeiten im
EKG;
Anticholinergika: Steigerung der anticholinergen Effekte;
Antihypertensiva: Verstärkung der antihypertensiven Wirkung; MAO-Hemmer: vermehrte unerwünschte Wirkungen wie Agitation,
Verwirrtheit,
Halluzinationen; CYP-2D6-Inhibitoren: vermehrte Nebenwirkungen durch Plasmaspiegelerhöhung;
Antibiotika wie Erythromycin: Wirkverstärkung von Promethazin; und andere.
Kontraindikationen
Absolut: akute Intoxikation mit psychotropen Substanzen, Harnverhalt und Engwinkelglaukom.
Relativ: Leber- und Nierenschäden, Prostatahyperplasie, orthostatische Dysregulation, Leukopenie,
epileptische Anfälle und andere.
Resorption, Distribution, Elimination
t½ = 10–12 h; Tmax = 1,5–3 h; schnelle und nahezu vollständige Resorption; keine pharmakologisch aktiven Metaboliten.
Verträglichkeit
Dosisabhängig und interindividuell variabel.
Bewertung
Niederpotentes Neuroleptikum mit so gut wie fehlender antipsychotischer Wirkung; die Substanz könnte auch der Gruppe der „Antihistaminika“ zugeordnet werden; vergleichsweise geringes Risiko extrapyramidal motorischer Nebenwirkungen; die Substanz ist in Deutschland zur Behandlung von
Schlafstörungen zugelassen.