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Lexikon der Medizinischen Laboratoriumsdiagnostik

Info

Publiziert am: 14.02.2018

Antidepressiva, trizyklische

Verfasst von: C. Vidal und W.-R. Külpmann

Synonym(e)

TCA

Englischer Begriff

tricyclic antidepressants

Definition

Pharmaka mit 3-Ring-Struktur und antidepressiver Wirkung.

Struktur

Zu den TCA im engeren Sinne gehören Amitriptylin (s. Abbildung), Clomipramin, Desipramin (s. Abbildung), Dosulepin (Dothiepin), Doxepin, Imipramin (s. Abbildung), Lofepramin, Nortriptylin (s. Abbildung), Protriptylin. Molmassen s. Tabelle. Maprotilin und Mianserin gehören zu den tetrazyklischen Antidepressiva.

Strukturformel Amitriptylin:

Strukturformel Desipramin:

Strukturformel Imipramin:

Strukturformel Nortriptylin:

Synthese – Verteilung – Abbau – Elimination

Die folgenden Angaben beziehen sich in erster Linie auf Amitriptylin/Nortriptylin und Imipramin/Desipramin. Nach oraler Gabe werden die Pharmaka gut enteral resorbiert und im Gewebe angereichert. Amitriptylin wird zu Nortriptylin und Imipramin zu Desipramin metabolisiert. Im weiteren werden die Verbindungen am Stickstoff demethyliert, hydroxyliert und als Konjugate renal eliminiert.

Halbwertszeit

Molmassen, Plasmahalbwertszeiten (t_½) und Plasmakonzentrationen:

	Molmasse [g]	t_½ [h]*	Plasmakonzentrationen [mg/L]
	Molmasse [g]	t_½ [h]*	Therapeutisch*	Toxisch*	Komatös-letal^**
Amitriptylin	277,4	10–28	0,08–0,2	Ab 0,3	Ab 1,5–2
Clomipramin	314,9	16–60	0,23–0,45	Ab 0,45	Ab 1–2
Desipramin	266,4	15–18	0,1–0,3	Ab 0,3	Ab 3
Dosulepin	295,5	18–21	0,045–0,1	Ab 0,2	Ab 1
Doxepin	279,4	15–20	0,05–0,15	Ab 0,3	Ab 2–4
Imipramin	280,4	11–25	0,175–0,3	Ab 0,3	Ab 1,5–2,0
Nortriptylin	263,4	30	0,07–0,17	Ab 0,3	Ab 1–3
Protriptylin	263,4	50–200**	0,05–0,3**	Ab 0,5^**	Ab 1,0

*Nach Hiemke et al. 2012

**Nach Schulz et al. 2012

Funktion – Pathophysiologie

Bei Intoxikation sind Körpertemperatur und Blutdruck oft erhöht. Es treten Arrhythmien und Krämpfe auf sowie schließlich Atemdepression und Koma.

Untersuchungsmaterial – Entnahmebedingungen

Plasma, Serum.

Analytik

Immunoassay (Gruppennachweis), HPLC, GC, GC-MS, LC-MS/MS.

Diagnostische Wertigkeit

Verdacht auf Intoxikation, therapeutisches Drug Monitoring.

Literatur

Degel F, Birkhahn HJ, Demme U et al (2009) Neuroleptic drugs and antidepressants. In: Külpmann WR (Hrsg) Clincial toxicological analysis. Wiley-VCH, Weinheim, S 393–453

Hiemke C et al (2012) AGNP-Konsensus-Leitlinien für therapeutisches Drug-Monitoring in der Psychiatrie: Update 2011. Psychopharmakotherapie 19:91–122

Schulz M et al (2012) Therapeutic and toxic blood concentrations of nearly 1,000 drugs and other xenobiotics. Crit Care 16(4):R136CrossRefPubMedPubMedCentral

Springer Medizin

Antidepressiva, trizyklische