β-Rezeptorenblocker
β-Rezeptorenblocker
Englischer Begriff
β-receptor blocking drug
Definition
Antiarrhythmika Klasse II (außer Sotalol: Klasse III), kompetitive Blocker der β-Rezeptoren (Struktur Propranolol s. Abbildung).
Strukturformel Propranolol:
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Molmasse
Atenolol 266,3 g, Metoprolol 267,4 g, Oxprenolol 265,4 g, Propranolol 259,3 g, Sotalol 272,4 g, Talinolol 363,5 g.
Synthese – Verteilung – Abbau – Elimination
Es sind zurzeit ca. 20 verschiedene β-Rezeptorenblocker im Handel, die unterschiedlich metabolisiert und eliminiert werden.
Pathophysiologie
Bei Vergiftung ist das Herzzeitvolumen reduziert. Lipophile Verbindungen führen über das Zentralnervensystem zu Krämpfen.
Analytik
Immunoassays (Gruppennachweis), HPLC, GC-MS, LC-MS/MS.
Indikation
Therapeutisches Drug Monitoring, Verdacht auf Intoxikation.
Interpretation
Plasmakonzentrationen:
Plasmakonzentration (mg/L) | |||
|---|---|---|---|
Therapeutisch | Toxisch | Komatös-letal | |
0,1–1,0 | ≥2–3 | ≥27 | |
Metoprolol | 0,035–0,500 | ≥0,65 | ≥5 |
Oxprenolol | 0,05–0,30 | ≥2,0–3,0 | ≥10 |
Propranolol | 0,02–0,30 | ≥1–3 | ≥4–10 |
Sotalol | 0,5–3,0 | ≥7,5–16,0 | ≥40 |
Talinolol | 0,04–0,15 | ? | ≥5 |
Literatur
Meyer L von, Külpmann WR (2009) β-Receptor blocking drugs. In: Külpmann WR (Hrsg) Clincial toxicological analysis. Wiley-VCH, Weinheim, S 455–462