Lexikon der Medizinischen Laboratoriumsdiagnostik
Autoren
C. Vidal und W.-R. Külpmann

Antidiabetika, orale

Antidiabetika, orale
Englischer Begriff
oral antidiabetics
Definition
Oral wirksame Antidiabetika.
Struktur
Sulfonylharnstoffderivate, z. B. Tolbutamid (s. Abbildung), Glibenclamid; Biguanide, z. B. Metformin (s. Abbildung).
Strukturformel Tolbutamid:
Strukturformel Metformin:
Molmasse
Tolbutamid: 270,35 g; Metformin: 129,17 g.
Synthese – Verteilung – Abbau – Elimination
Bei oraler Gabe von Glibenclamid beträgt die Bioverfügbarkeit über 90 %. Glibenclamid wird hepatisch metabolisiert, sodass sich im Urin fast ausschließlich Metabolite finden. Bei oraler Gabe von Metformin beträgt die Bioverfügbarkeit 50–60 %. Metformin wird unverändert renal eliminiert.
Halbwertszeit
Molmassen, Plasmahalbwertszeiten (t½) und Plasmakonzentrationen:
 
Molmasse (g)
t½ (h)
Plasmakonzentrationen (mg/L)
   
Therapeutisch
Toxisch
Komatös-letal
Gilbenclamid
494,0
4–12
0,1–0,2
>0,6
>2,0
Tolbutamid
270,4
4–12
50–100
>400
>640
Metformin
129,2
0,7–2,7
0,1–1,0
>5
>85
Funktion – Pathophysiologie
Glibenclamid:
Hypoglykämie kann auftreten bei
  • Überdosierung,
  • verlangsamtem Abbau von Glibenclamid bedingt durch Kompetition um die entsprechenden Enzyme bei Komedikation,
  • Freisetzung aus der Proteinbindung (>98 % gebunden) durch andere Medikamente (z. B. Sulfonamide, Phenylbutazon, Phenprocoumon),
  • verlangsamter renaler Elimination.
Metformin:
Metformin senkt die Blutglukose bis zur Normoglykämie bei Anwesenheit von Insulin. Es besteht die Gefahr der Laktatacidose, u. a. bei Niereninsuffizienz, Hypoxie, gestörter Leber- und Pankreasfunktion, Alkoholismus.
Untersuchungsmaterial – Entnahmebedingungen
Plasma.
Analytik
HPLC; s. Tabelle.
Diagnostische Wertigkeit
Verdacht auf Intoxikation, Prüfung der Compliance. In der Regel wird die Einstellung anhand der Glukosekonzentration im Plasma bzw. der HbA1C-Konzentration im Blut überprüft (Insulin).
Literatur
Hallbach J, Rentsch K (2009) Antidiabetics. In: Külpmann WR (Hrsg) Clincial toxicological analysis. Wiley-VCH, Weinheim, S 613–621