Opioid (s. Abbildung), regional in Deutschland zur Substitutionstherapie Heroinabhängiger eingesetzt sowie als Analgetikum bei Tumorpatienten und Operationen.
Struktur:
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Molmasse
467,65 g.
Synthese – Verteilung – Abbau – Elimination
Bei sublingualer Gabe 30 % Bioverfügbarkeit. Ausscheidung überwiegend nach Metabolisierung über die Galle, aber auch im Urin.
Halbwertszeit
2– 5 Stunden.
Funktion – Pathophysiologie
Neben der zentral vermittelten Analgesie tritt Sedierung, aber auch Konfusion und Dysphorie auf sowie Miosis, Bradykardie und Übelkeit, bei Überdosierung Atemdepression oder Atemlähmung. Toleranzentwicklung bei regelmäßiger Zufuhr.
Therapeutischer Bereich: 0,0007–0,0016 mg/L, toxisch ab 0,01 mg/L (Hiemke et al. 2012), komatös-letal ab 4 mg/L (Külpmann 2009).
Indikation
Überwachung Buprenorphin substituierter Patienten sowie Erkennung von Buprenorphinmissbrauch (aus illegalem Verkauf). Der immunchemische Buprenorphinnachweis im Urin erlaubt keine Unterscheidung, ob der Patient Buprenorphin eingenommen oder aber nachträglich dem Urin zugefügt hat.
Literatur
Hiemke C et al (2012) AGNP-Konsensus-Leitlinien für therapeutisches Drug-Monitoring in der Psychiatrie: Update 2011. Psychopharmakotherapie 19:91–122
