Nach oraler Applikation sind wegen eines ausgeprägten First-Pass-Effekts nur 20 % der Substanz bioverfügbar, aber 50 % als aktiver Metabolit (1-(5-Hydroxy-hexyl)-3,7-dimethylxanthin). Der Abbau erfolgt so vollständig in Erythrozyten und Leber, dass im Urin Pentoxifyllin nicht nachweisbar ist.