Fortschritt durch pharmakologische Sprung- und Schrittinnovationen

Auszug

_ Pharmakologische Sprunginnovationen gab es trotz hoher Investitionen in Forschungs- und Entwicklungsprojekte in den letzten Jahren selten, erklärte Gerd Geislinger, Frankfurt/Main. Als Sprunginnovationen gelten Substanzen, die ohne Orientierung an bekannten Wirkstoffen entstehen und als erste Vertreter einer neuen Wirkstoffklasse einen therapeutischen Fortschritt darstellen. „Häufig zeigen sich bei Sprunginnovationen aber Schwächen bezüglich der Selektivität, Pharmakokinetik oder pharmazeutischen Formulierung, die nachfolgend durch einzelne Schrittinnovationen verbessert werden müssen“, so Geislinger. Solche Innovationen werden erreicht durch Strukturveränderungen oder neue Darreichungsformen. In der Therapie neuropathischer Schmerzen stellte z. B. Gabapentin eine Sprunginnovation dar. Schrittinnovationen führten dann zu Pregabalin, das eine verbesserte Pharmakokinetik, Absorption und Bioverfügbarkeit aufweist, niedriger dosiert werden kann und zusätzlich angstreduzierende Effekte hat. Tapentadol sei dagegen eine Schrittinnovation, so Geislinger. Verglichen mit Tramadol verfüge es bei ähnlichem pharmakologischen Profil über eine höhere analgetische Potenz, sei kein Prodrug und kein Razemat mehr; das Interaktionspotenzial sei geringer und die serotonerge Wirkung vermindert. In den nächsten Jahren hofft Geislinger auf innovative Substanzen. Potenzial für eine Sprunginnovation habe die Anti-NGF-Strategie. Der „Nerve Growth Factor“ wird bei Gewebeverletzungen und Entzündungen freigesetzt und ist bei der Entstehung von Schmerzen und Entwicklung überschießender Schmerzen bedeutsam. Hier seien verschiedene Substanzen — z. B. der humanisierte Antikörper Tanezumab — in der klinischen Phase, erklärte Geislinger. …