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21.06.2016 | Hypercholesterinämie | PHARMAFORUM | Ausgabe 12/2016

Hypercholesterinämie
MMW - Fortschritte der Medizin 12/2016

Erster PCSK9-Hemmer

Zeitschrift:
MMW - Fortschritte der Medizin > Ausgabe 12/2016
Autor:
Dr. Kirsten Westphal
_ Evolocumab (Repatha®) von Amgen ist ein vollhumaner, monoklonaler Antikörper, der selektiv das Enzym Proproteinkonvertase-Subtilisin/Kexin Typ 9 (PCSK9) hemmt. Das Enzym PCSK9 ist ein wichtiger Regulator des LDL-Cholesterin(LDL-C)-Plasmaspiegels: Es wird in der Leber gebildet und in das extrazelluläre Plasma sezerniert, wo es an den LDL-Rezeptor auf der Oberfläche von Leberzellen bindet. Die Bindung des Enzyms an den LDL-Rezeptor bewirkt, dass der Rezeptor nach seiner Aufnahme in die Zelle abgebaut wird, sodass weniger LDL-C-Rezeptoren exprimiert werden. Je mehr PCSK9 zur Verfügung steht, desto niedriger ist der Anteil der LDL-Rezeptoren auf den Zellen und umso höher sind die LDL-C-Spiegel im Blut. ...

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