In Form von Antikörper-Wirkstoff-Konjugaten (ADC) lassen sich auch zytotoxische Substanzen einsetzen, die unkonjungiert aufgrund ihrer enormen Toxizität gar nicht erst als Antitumormittel infrage kämen (z. B. Monomethylauristatin E, eingesetzt in ADC mit dem Namensteil "vedotin").
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