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Naloxon (Narcanti^®), 17-Normorphin, ist ein reiner Opiatantagonist mit starker Affinität zum m-Rezeptor. Er ist schnell wirkend mit nur kurzer Wirkdauer Bei Überdosierung von Opioiden injiziert, blockiert 1 mg Naloxon i. v. 25 mg Heroin für eine Stunde. Der Atemstillstand wird sofort behoben. Wegen der kurzen Wirkdauer besteht aber die Gefahr von erneutem Stillstand der Atmung oder, bei neuerlichem Konsum, von tödlicher Überdosierung. Daher ist eine mehrstündige Überwachung des Patienten erforderlich. Durch Naloxon werden Opioide von freien Rezeptoren im zentralen Nervensystem verdrängt, ohne dass dadurch pharmakodynamische (agonistische) Wirkungen auftreten. Allerdings ist das Auslösen akuter Entzugssymptome nach vorangegangenem chronischem Opiatkonsum möglich. In der Abstinenztherapie Opiatabhängiger wird hingegen die Substanz Naltrexon mit längerer Halbwertzeit eingesetzt. Vor einer Entwöhnungsbehandlung mit Naltrexon (Nemexin) sollte ein opiatfreies Intervall von sieben bis zehn Tagen gesichert sein, das durch wiederholte Nachweise im Drogenscreening gesichert werden muss. Eine noch nicht erfolgte Opiatentgiftung ist eine Kontraindikation für den Behandlungsbeginn. Bei der Zufuhr hoher Opiatdosen unter Naltrexon-Gabe besteht die Gefahr einer lebensgefährlichen, opiatinduzierten Atemdepression mit Kreislaufstillstand, da die opiatantagonistische Wirkung von Naltrexon durchbrochen werden kann. Es besteht Lebensgefahr bei der Selbstverabreichung auch relativ niedriger Dosen von Opiaten nach Absetzen von Naltrexon, da aufgrund einer Supersensitivität von Opiatrezeptoren die Opiatwirkungen stärker ausgeprägt sein können. Naltrexon-Implantate, die den Wirkstoff von zwei Monaten bis zu einem Jahr lang freisetzen, können Rückfälle verhindern. Allerdings werden die recht großen Implantate nicht immer gut vertragen und der Patient muss innerhalb eines therapeutischen Gesamtkonzepts eingebunden sein, um etwaigen Komplikationen begegnen zu können. Eine weitere Möglichkeit des Einsatzes von Naloxon besteht in der Drogennotfallprophylaxe. Im Rahmen des Projekts „Analyse der Drogennotfallprophylaxe mit der Vergabe von Naloxon bei Opiatabhängigen“ (abgekürzt = DroNoPro) wird die Einführung bis Ende März 2015 unter anderem durch die Frankfurt University of Applied Sciences in Zusammenarbeit mit der Integrativen Drogenhilfe (IDH) Frankfurt evaluiert, da Drogenkonsumenten, die sich Opiate mit Spritzen injizieren, mit dem Risiko der Überdosierung leben und bei Intoxikationen rasche Hilfe benötigen. Die Injektion von Naloxon hat sich als effizientestes Mittel erwiesen, da er die Wirkung von Opiaten/Opioiden teilweise oder ganz und ohne Nebenwirkungen aufhebt. In anderen EU-Ländern und den USA ist die Vergabe von Naloxon an die genannten Zielgruppen nach entsprechenden Trainings als Standardangebot der Suchtkrankenhilfe bereits implementiert.