Speziell bei Migräne werden Triptane und Antikörpern gegen den Calcitonin Gene-Related Peptide (CGRP)-Rezeptor (CGRP-Antagonisten) und CGRP-Inhibitoren, Gepante, eingesetzt. Der Wirkmechanismus der Triptane beruht auf einer selektiven Stimulierung von Serotonin-Rezeptoren der Subtypen 5-HT1B/1D-Rezeptoren. In der Folge führen Triptane zu einer Verengung der bei einem Migräneanfall erweiterten zerebralen Blutgefäße. CGRP weist eine starke vasokonstriktorische Wirkung an den meningealen Blutgefäßen auf, die durch Antikörper bzw. Antagonisten aufgehoben wird. Der erste humanisierte Antikörper Erenumab gegen den CGRP-Rezeptor wurde 2018 zugelassen, der erste CGRP-Inhibitor, Rimegapant 2022.