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01.12.2014 | Research Article | Ausgabe 6/2014

Molecular Imaging and Biology 6/2014

Syntheses and Radiosyntheses of Two Carbon-11 Labeled Potent and Selective Radioligands for Imaging Vesicular Acetylcholine Transporter

Zeitschrift:
Molecular Imaging and Biology > Ausgabe 6/2014
Autoren:
Prashanth K. Padakanti, Xiang Zhang, Junfeng Li, Stanley M. Parsons, Joel S. Perlmutter, Zhude Tu

Abstract

Purpose

The vesicular acetylcholine transporter (VAChT) is a specific biomarker for imaging presynaptic cholinergic neurons. The syntheses and C-11 labeling of two potent enantiopure VAChT inhibitors are reported here.

Procedures

Two VAChT inhibitors, (±)-2 and (±)-6, were successfully synthesized. A chiral HPLC column was used to resolve the enantiomers from each corresponding racemic mixture for in vitro characterization. The radiosyntheses of (−)-[11C]2 and (−)-[11C]6 from the corresponding desmethyl phenol precursor was accomplished using [11C]methyl iodide or [11C]methyl triflate, respectively.

Results

The synthesis of (−)-[11C]2 was accomplished with 40–50 % radiochemical yield (decay-corrected), SA > 480 GBq/μmol (EOB), and radiochemical purity >99 %. Synthesis of (−)-[11C]6 was accomplished with 5–10 % yield, SA > 140 GBq/μmol (EOB), and radiochemical purity >97 %. The radiosynthesis and dose formulation of each tracer was completed in 55–60 min.

Conclusions

Two potent enantiopure VAChT ligands were synthesized and 11C-labeled with good radiochemical yield and specific activity.

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