Das stetig wachsende Verständnis der molekularen Pathogenese maligner Tumoren und insbesondere die detaillierte Charakterisierung krebstreibender Mutationen, die sowohl die Entstehung als auch die Progression maligner Erkrankungen in erheblichem Maße beeinflussen, sowie die detaillierte Charakterisierung aberrant aktivierter intrazellulärer Signalwege führen zur kontinuierlichen Aufdeckung potenzieller Zielstrukturen für therapeutische Interventionen: Molekulare Marker wie u. a. RAS-Mutationen beim kolorektalen Karzinom, BRAF-Mutationen beim malignen Melanom, EGFR- und BRAF Mutationen sowie ALK- und ROS1-Translokationen beim Bronchialkarzinom oder Alterationen im KIT- oder PDGFRA-Gen bei gastrointestinalen Stromatumoren sind im klinischen Alltag integriert. Mit der Entwicklung der BCR/ABL-Tyrosinkinase-Inhibitoren bei der chronischen myeloischen Leukämie konnte die bislang erfolgreichste molekular zielgerichtete Therapie einer onkologischen Erkrankung als Therapieoption zur Verfügung gestellt werden. Die enormen Fortschritte in den zielgerichteten Therapieansätzen spiegelt sich in den zahlreichen Zulassungen von neueren Tyrosinkinase-Inhibitoren und monoklonalen Antikörpern in den letzten Monaten und Jahren wider.