Phenazon wird enteral rasch resorbiert und erreicht nach etwa 1 Stunde seine maximale Konzentration im Plasma. Es wird abgebaut zu den Metaboliten 4-Hydroxy-Phenazon, 3-Hydroxymethyl-Phenazon, p-Hydroxy-Phenazon und Norphenazon, die anschließend konjugiert und im Urin ausgeschieden werden. Nur 5 % des oral aufgenommenen Phenazon erscheinen unverändert im Urin.
Ähnlich dem chemisch verwandten Metamizol wirkt Phenazon analgetisch und spasmolytisch. Bei Enzyminduktion (z. B. bei gleichzeitiger chronischer Behandlung mit Phenytoin) ist die Wirkung von Phenazon verkürzt. Wegen des möglichen Auftretens einer Agranulozytose ist bei längerer Einnahme eine regelmäßige Blutbildkontrolle erforderlich. Bei schwerer Intoxikation treten Muskelkrämpfe und Koma auf bis hin zu Atemlähmung und Kreislaufkollaps.
