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Publiziert am: 26.02.2018
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Tilidin
Verfasst von: C. Vidal und W.-R. Külpmann
Tilidin
Englischer Begriff
tilidine
Definition
Opioidanalgetikum.
Strukturformel:
Molmasse
273,38 g.
Synthese – Verteilung – Abbau – Elimination
Tilidin wird oral appliziert und rasch enteral resorbiert (Bioverfügbarkeit 98 %). Als First-pass-Effekt wird es vollständig zu Nor-Tilidin bzw. Bis-Nor-Tilidin metabolisiert. Weniger als 2 % der Dosis erscheinen unverändert im Urin.
Tilidin ist Prodrug. Wirksam ist der Metabolit Nor-Tilidin als Agonist an μ-Opioid-Rezeptoren. Bei Intoxikation werden Angstzustände und Halluzinationen beobachtet, in schweren Fällen Ateminsuffizienz bis zum Atemstillstand.
HPLC zur quantitativen Bestimmung im Plasma, GC-MS zum Nachweis von Tilidin-Metaboliten im Urin. Opiat-Immunoassays erfassen Tilidin/-Metabolite nicht.
Tilidin hat nur geringe Bedeutung in der Drogenszene: Das handelsübliche Präparat (Valoron) enthält den Opiatantagonisten Naloxon, was den Abusus stark erschwert. Wegen des häufigen klinischen Einsatzes ist eine Intoxikation eher iatrogen bedingt.
Literatur
Binscheck T (2009) Tilidine. In: Külpmann WR (Hrsg) Clincial toxicological analysis. Wiley-VCH, Weinheim, S 257–262