Tilidin

tilidine

Opioidanalgetikum.

Strukturformel:

273,38 g.

Tilidin wird oral appliziert und rasch enteral resorbiert (Bioverfügbarkeit 98 %). Als First-pass-Effekt wird es vollständig zu Nor-Tilidin bzw. Bis-Nor-Tilidin metabolisiert. Weniger als 2 % der Dosis erscheinen unverändert im Urin.

2–3 Stunden (Plasma).

Tilidin ist Prodrug. Wirksam ist der Metabolit Nor-Tilidin als Agonist an μ-Opioid-Rezeptoren. Bei Intoxikation werden Angstzustände und Halluzinationen beobachtet, in schweren Fällen Ateminsuffizienz bis zum Atemstillstand.

Plasma (P), Serum (S), Urin.

HPLC zur quantitativen Bestimmung im Plasma, GC-MS zum Nachweis von Tilidin-Metaboliten im Urin. Opiat-Immunoassays erfassen Tilidin/-Metabolite nicht.

Verdacht auf Intoxikation.

Therapeutischer Bereich (S, P): Tilidin 0,05–0,12 mg/L, Nor-Tilidin unbekannt; toxisch: Tilidin und Nor-Tilidin unbekannt; komatös-letal: Tilidin 1,7 mg/L (Einzelfall), Nor-Tilidin 4,4 mg/L (Einzelfall).

Tilidin hat nur geringe Bedeutung in der Drogenszene: Das handelsübliche Präparat (Valoron) enthält den Opiatantagonisten Naloxon, was den Abusus stark erschwert. Wegen des häufigen klinischen Einsatzes ist eine Intoxikation eher iatrogen bedingt.