Erschienen in:
17.07.2017 | PCSK9-Hemmer | PHARMAFORUM
Hyperlipidämie
Erster PCSK9-Hemmer mit belegter kardiovaskulärer Risikosenkung
verfasst von:
Dr. Kirsten Westphal
Erschienen in:
MMW - Fortschritte der Medizin
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Ausgabe 13/2017
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Auszug
_ Evolocumab (Repatha®) von Amgen ist ein vollhumaner, monoklonaler Antikörper, der selektiv das Enzym Proproteinkonvertase-Subtilisin/Kexin-Typ-9 (PCSK9) hemmt. Das Enzym PCSK9 reguliert LDL-Cholesterin(C)-Plasmaspiegel: Es wird in der Leber gebildet und in das extrazelluläre Plasma sezerniert, wo es an den LDL-C-Rezeptor auf der Zelloberfläche bindet. Dadurch wird der LDL-C-Rezeptor nach seiner Aufnahme in die Zelle nicht wie üblich aus dem Lysosom recycelt, sondern abgebaut, sodass weniger LDL-C aus dem Plasma in die Zelle geschleust werden kann. Dadurch steigt die LDL-C-Konzentration im Plasma an. …