Erschienen in:
05.10.2017 | Insuline | Leitthema
Rezeptoragonisten des „glucagon-like peptide 1”
Gemeinsame Eigenschaften und Unterschiede verschiedener Präparate
verfasst von:
Prof. Dr. B. Gallwitz
Erschienen in:
Die Diabetologie
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Ausgabe 7/2017
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Zusammenfassung
Hintergrund
Seit ihrer Einführung im Jahr 2006 etablierten sich die injizierbaren GLP-1-Rezeptor-Agonisten (GLP-1-RA, GLP: „glucagon-like peptide“) zur Behandlung des Diabetes mellitus Typ 2. Dies liegt zum einen an ihrer streng glukoseabhängigen Wirkung sowohl auf die Insulin- als auch die Glukagonsekretion und ihrem deswegen sehr geringen Hypoglykämierisiko. Zum anderen bewirken sie einen Gewichtsverlust und senken den Blutdruck.
Anwendung und verfügbare Wirkstoffe
GLP-1-RA werden in einfachen Standarddosierungen verabreicht. Prinzipiell stehen derzeit Moleküle auf Basis des in seiner Struktur dem GLP-1 ähnlichen Exendin-4 (Exenatid und Lixisenatid, in klinischer Prüfung: Efpeglenatid) sowie humane GLP-1-Analoga (Albiglutid, Dulaglutid, Liraglutid, in klinischer Prüfung: Semaglutid) zur Verfügung. Kurz wirksame Substanzen zur 1‑ oder 2‑mal täglichen Injektion wurden aus Exendin-4 entwickelt, die gegenwärtig verfügbaren humanen GLP-1-Analoga sind den lang wirksamen GLP-1-RA zuzuordnen und überwiegend für die 1‑mal wöchentliche Injektion konzipiert und zugelassen (Ausnahme: Liraglutid – 1‑mal tägliche Anwendung). Für eine Kombination mit einem Basalinsulin sind Mischpräparate verfügbar, zum einen Lösungen mit Liraglutid und Insulin Degludec, zum anderen Kombinationspräparate aus Lixisenatid und Insulin Glargin.
Pharmakologie
Die verschiedenen GLP-1-RA weisen Unterschiede bezüglich ihrer spezifischen pharmakologischen Effekte auf Glykämieparameter und Gewichtsabnahme sowie ihren organspezifischen Wirkungen auf, wie in diesem Beitrag dargestellt wird.