Chinidin wird oral appliziert und teilweise hepatisch metabolisiert. Muttersubstanz und Abbauprodukte werden renal eliminiert, bei saurem Urin-pH mehr, bei alkalischem weniger.
Chinidin vermindert die Membranpermeabilität für Natrium-, Kalium- und Calcium-Ionen, was zu einer verzögerten Erregungsfortleitung im Herzmuskel führt. Bei Überdosierung treten Blutdruckabfall, sowie Brady-, aber auch Tachykardie auf.