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Aufgenommenes Coffein wird in der Leber demethyliert zu Dimethylxanthinen (u. a. Theophyllin) und Monomethylxanthinen, die weiter zu 1,3-Dimethyl- bzw. 1-Methylharnsäure oxidiert werden. Bei Erwachsenen finden sich überwiegend diese Metabolite im Urin, während Neugeborene 85 % der Coffeindosis unverändert ausscheiden. Theophyllin wird von Neugeborenen teilweise zu Coffein methyliert.
Die akute Coffeinvergiftung ist gekennzeichnet durch rauschartige Zustände und Schreckhaftigkeit und tritt häufiger bei Kindern auf nach Zufuhr großer Mengen coffeinhaltiger Getränke. Selten finden sich supraventrikuläre Tachyarrhythmien, die zum Tode führen können.
Therapeutisches Drug Monitoring bei Neugeborenen unter Apnoebehandlung mit Coffein. Angesichts des Metabolismus ist neben Coffein- auch die Theophyllinkonzentration zu überwachen.
