Bei oraler Gabe zusammen mit z. B. Lysin beträgt die Bioverfügbarkeit fast 100 %. Ibuprofen wird in der Leber zu 2 inaktiven Metaboliten abgebaut, die renal eliminiert werden. Nur 1 % der applizierten Dosis findet sich unverändert im Urin wieder.
Bei leichten Intoxikationen mit dem nicht verschreibungspflichtigen Arzneistoff finden sich Übelkeit, Erbrechen und Diarrhoe, bei schweren Vergiftungen, Sehstörungen, Ödembildung, Atemdepression.