Lexikon der Medizinischen Laboratoriumsdiagnostik
Autoren
C. Vidal und W.-R. Külpmann

Antidepressiva, trizyklische

Antidepressiva, trizyklische
Synonym(e)
TCA
Englischer Begriff
tricyclic antidepressants
Definition
Pharmaka mit 3-Ring-Struktur und antidepressiver Wirkung.
Struktur
Zu den TCA im engeren Sinne gehören Amitriptylin (s. Abbildung), Clomipramin, Desipramin (s. Abbildung), Dosulepin (Dothiepin), Doxepin, Imipramin (s. Abbildung), Lofepramin, Nortriptylin (s. Abbildung), Protriptylin. Molmassen s. Tabelle. Maprotilin und Mianserin gehören zu den tetrazyklischen Antidepressiva.
Strukturformel Amitriptylin:
Strukturformel Desipramin:
Strukturformel Imipramin:
Strukturformel Nortriptylin:
Synthese – Verteilung – Abbau – Elimination
Die folgenden Angaben beziehen sich in erster Linie auf Amitriptylin/Nortriptylin und Imipramin/Desipramin. Nach oraler Gabe werden die Pharmaka gut enteral resorbiert und im Gewebe angereichert. Amitriptylin wird zu Nortriptylin und Imipramin zu Desipramin metabolisiert. Im weiteren werden die Verbindungen am Stickstoff demethyliert, hydroxyliert und als Konjugate renal eliminiert.
Halbwertszeit
Molmassen, Plasmahalbwertszeiten (t½) und Plasmakonzentrationen:
 
Molmasse [g]
t½ [h]*
Plasmakonzentrationen [mg/L]
Therapeutisch*
Toxisch*
Komatös-letal**
Amitriptylin
277,4
10–28
0,08–0,2
Ab 0,3
Ab 1,5–2
Clomipramin
314,9
16–60
0,23–0,45
Ab 0,45
Ab 1–2
Desipramin
266,4
15–18
0,1–0,3
Ab 0,3
Ab 3
Dosulepin
295,5
18–21
0,045–0,1
Ab 0,2
Ab 1
Doxepin
279,4
15–20
0,05–0,15
Ab 0,3
Ab 2–4
Imipramin
280,4
11–25
0,175–0,3
Ab 0,3
Ab 1,5–2,0
Nortriptylin
263,4
30
0,07–0,17
Ab 0,3
Ab 1–3
Protriptylin
263,4
50–200**
0,05–0,3**
Ab 0,5**
Ab 1,0
*Nach Hiemke et al. 2012
**Nach Schulz et al. 2012
Funktion – Pathophysiologie
Bei Intoxikation sind Körpertemperatur und Blutdruck oft erhöht. Es treten Arrhythmien und Krämpfe auf sowie schließlich Atemdepression und Koma.
Untersuchungsmaterial – Entnahmebedingungen
Analytik
Immunoassay (Gruppennachweis), HPLC, GC, GC-MS, LC-MS/MS.
Diagnostische Wertigkeit
Verdacht auf Intoxikation, therapeutisches Drug Monitoring.
Literatur
Degel F, Birkhahn HJ, Demme U et al (2009) Neuroleptic drugs and antidepressants. In: Külpmann WR (Hrsg) Clincial toxicological analysis. Wiley-VCH, Weinheim, S 393–453
Hiemke C et al (2012) AGNP-Konsensus-Leitlinien für therapeutisches Drug-Monitoring in der Psychiatrie: Update 2011. Psychopharmakotherapie 19:91–122
Schulz M et al (2012) Therapeutic and toxic blood concentrations of nearly 1,000 drugs and other xenobiotics. Crit Care 16(4):R136CrossRefPubMedPubMedCentral