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Das wichtigste Pharmakon dieser Gruppe ist Haloperidol. Das oral applizierte Präparat besitzt eine Bioverfügbarkeit von 60 %. Es unterliegt einem ausgeprägten First-Pass-Effekt und wird hepatisch oxidiert und dealkyliert. Nur 3 % der Dosis werden unverändert renal eliminiert.
Halbwertszeit
12–36 Stunden.
Funktion – Pathophysiologie
Haloperidol ist ein Dopaminantagonist. Bei Intoxikation findet sich Dyskinesie, Parkinsonismus, malignes neuroleptisches Syndrom, kardiale Arrhythmien, Tachykardie, Myoglobinurie, Katatonie und Koma mit Atemdepression.
Therapeutischer Bereich Haloperidol: 0,001–0,01 mg/L, toxisch ab 0,015 mg/L (Hiemke et al. 2012), komatös-letal ab 0,18 mg/L (Degel et al. 2009).
Indikation
Verdacht auf Intoxikation.
Literatur
Degel F, Birkhahn HJ, Demme U, Lampe D et al (2009) Neuroleptic drugs and antidepressants. In: Külpmann WR (Hrsg) Clinical toxicological analysis. Wiley-VCH, Weinheim, S 393–453
Hiemke C et al (2012) AGNP-Konsensus-Leitlinien für therapeutisches Drug-Monitoring in der Psychiatrie: Update 2011. Psychopharmakotherapie 19:91–122