Ciclosporin
Ciclosporin
Synonym(e)
Cyclosporin A
Englischer Begriff
ciclosporine; cyclosporine; cyclosporin A
Definition
Immunsuppressivum.
Molmasse
1203 g.
Synthese – Verteilung – Abbau – Elimination
Nach Inkorporation wird Ciclosporin hepatisch mittels Zytochrom P450 3A zu mehr als 30 verschiedenen, nicht nur inaktiven Metaboliten abgebaut, die über die Galle ausgeschieden werden.
Halbwertszeit
15 Stunden (Erwachsene) (Plasma).
Funktion – Pathophysiologie
Als unerwünschte Wirkungen treten auf: Nephrotoxizität, Hepatotoxizität, Muskelschwäche, Übelkeit und Hypertonie. Ciclosporin wirkt diabetogen.
Untersuchungsmaterial – Entnahmebedingungen
EDTA-Vollblut.
Analytik
Immunoassay (z. T. Erfassung von Metaboliten), HPLC (Hochleistungs-Flüssigkeitschromatographie), LC-MS/MS (Chromatographie, Massenspektrometrie).
Indikation
Therapeutisches Drug Monitoring:
Therapeutischer Bereich für Blut (mg/L) | ||
|---|---|---|
Transplantat | Initialtherapie* | Erhaltungstherapie |
Niere | 0,150–0,225 | 0,100–0,150 |
Leber | 0,225–0,300 | 0,100–0,150 |
Herz | 0,250–0,350 | 0,150–0,250 |
Interpretation
Immunoassays sind unterschiedlich spezifisch und erfassen mehr oder weniger stark auch die Metabolite. Deren Anteil kann bei Störung der Gallenbildung/-ausscheidung ansteigen, wodurch die Beurteilung von Immunoassay-Resultaten zusätzlich erschwert ist.
Literatur
Armstrong VW, Schütz E, Oellerich M (1999) Drug monitoring nach Organtransplantation. In: Bruhn HD, Fölsch UR (Hrsg) Lehrbuch der Labormedizin. Schattauer Verlag, Stuttgart, S 124–131