Arzneistoff aus der Gruppe der Pyrazolopyrimidine (nichtbenzodiazepinen Hypnotika/Sedativa). Struktur:
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Molmasse
305,3 g.
Synthese – Verteilung – Abbau – Elimination
Der Wirkstoff Zaleplon ist sehr kurz wirksam. Die orale Bioverfügbarkeit beträgt 30 %. Zaleplon wird zu inaktiven Oxidationsprodukten metabolisiert, weniger als 0,1 % Zaleplon werden unverändert ausgeschieden.
Halbwertszeit
1 Stunde.
Pathophysiologie
Die Einnahme von Zaleplon kann zu Verwirrtheit und Schläfrigkeit führen. Verkehrsunfälle sowie Todesfälle unter Zaleploneinnahme wurden berichtet.
Untersuchungsmaterial – Entnahmebedingungen
Serum, Plasma oder Urin ohne besondere Patientenvorbereitung.
Analytik
Immunologischer Schnelltest bzw. quantitative Bestimmung im Serum mithilfe der Tandem-Massenspektrometrie (LC-MS). Im Urin können auch noch mehrere Tage nach Einnahme der Medikamente die entsprechenden Metabolite nachgewiesen werden.
Zaleplon ist derzeit nicht in den Leitlinien der Arbeitsgemeinschaft für Neuropsychopharmakologie und Pharmakopsychiatrie (Hiemke et al. 2012) enthalten. Schulz et al. (2012) nennen einen therapeutischen Bereich von ca. 1–100 μg/L. Angaben zu toxischen und komatös-letalen Konzentrationen fehlen.
Literatur
Hiemke C et al (2012) AGNP-Konsensus-Leitlinien für therapeutisches Drug-Monitoring in der Psychiatrie: Update 2011. Psychopharmakotherapie 19:91–122
Nordgren H, Beck O (2004) Multicomponent screening for drugs of abuse. Direct analysis of urine by LC-MS-MS. Ther Drug Monit 26:90–97CrossRefPubMed
Schulz M, Iwersen-Bergmann S, Andresen H, Schmoldt A (2012) Therapeutic and toxic blood concentrations of nearly 1000 drugs and other xenobiotics. Critical Care 16:R136CrossRefPubMedPubMedCentral
