„The new kids on the block“

Auszug

Die GnRH(„gonadotropin-releasing hormone“)-Antagonisten fanden Ende der 90er-Jahre des vergangenen Jahrhunderts Eingang in den klinischen Alltag. Als peptidische, antagonistisch zum nativen GnRH wirkende Analoga können sie den vorzeitigen LH(luteinisierendes Hormon)-Anstieg und damit die vorzeitige Ovulationsinduktion im Rahmen der kontrollierten ovariellen Stimulation (COS) zur Vorbereitung einer In-Vitro-Fertilisation (IVF) sicher verhindern [1, 2]. Anders als im Falle der agonistisch wirkenden Analoga, die zu einer Desensitisierung der gonadotropen Zellen der Adenohypophyse und damit zu einer „down regulation“ der hypothalamohypophysär-ovariellen Achse führen, bleibt die Responsivität der Adenohypophyse beim Einsatz der GnRH-Antagonisten erhalten [3]. Diese Tatsache eröffnet klinisch relevante Möglichkeiten. So kann im Rahmen der Reproduktionsmedizin durch die Induktion der finalen Follikelreifung mittels geringer Dosen eines GnRH-Agonisten das Risiko für ein ovarielles Hyperstimulationssyndrom signifikant reduziert werden [4]. In der Behandlung benigner sexualsteroidabhängiger Erkrankungen wie der Endometriose und des Uterus myomatosus aber ermöglicht es die Titration der Sexualsteroidsuppression innerhalb des „therapeutic window“, also innerhalb eines Bereichs, in dem zum einen eine Progression der Erkrankung und ihrer Symptome unterdrückt, zum anderen aber das Auftreten der unerwünschten klimakterischen Entzugssymptome verhindert werden kann [5]. Aber erst die Entwicklung oral verfügbarer, nichtpeptidischer, antagonistisch wirkender Peptidomimetika hat nun den Weg zu einem breiten klinischen Einsatz eröffnet. …