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Erschienen in:
01.02.2016 | Kontrazeption | Arzneimitteltherapie
Selektive Progesteronrezeptormodulatoren
Wirkmechanismen und klinische Einsatzmöglichkeiten
Erschienen in: Gynäkologische Endokrinologie | Ausgabe 1/2016
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Hintergrund
Selektive Progesteronrezeptormodulatoren (SPRM) sind eine Substanzgruppe mit vielfältigen potenziellen Anwendungsmöglichkeiten auf dem Gebiet der gynäkologischen Endokrinologie.
Material und Methoden
Anhand der vorliegenden Literatur wird der Wissensstand zu den Wirkmechanismen der SPRM zusammengefasst. Zudem werden die möglichen Indikationen diskutiert.
Ergebnisse
Die Effekte von Progesteron werden durch den Progesteronrezeptor (PR) vermittelt. SPRM wirken agonistisch und/oder antagonistisch an den Isoformen des PR. Die Isoformen funktionieren primär als ligandenaktivierte Transkriptionsfaktoren. Mögliche Indikationen der SPRM-Gabe sind die Kontrazeption, Notfallkontrazeption, Endometriosetherapie und Behandlung von Uterusmyomen. Klinisch zugelassen sind derzeit Ulipristalacetat (UPA) und Mifepriston (MFP). MFP und UPA können als effektives Notfallkontrazeptivum verschrieben werden, wobei der genaue Wirkmechanismus noch nicht abschließend geklärt ist. UPA ist zudem eine Therapieoption für prämenopausale Frauen mit symptomatischen Uterusmyomen. Relativ wenige Fortschritte gibt es in der Entwicklung von SPRM zur Kontrazeption. Bisher liegen nur wenige Daten für die Indikation im Sinne der Langzeitkontrazeption vor.
Schlussfolgerungen
Haupteinsatzgebiete der SPRM sind die Notfallkontrazeption und die präoperative Behandlung von Uterusmyomen. Forschungsbemühungen bezüglich des Einsatzes von SPRM sind derzeit auf die Langzeitkontrazeption gerichtet. Hier ist insbesondere der UPA-freisetzende Vaginalring ein möglicher Ansatz.